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Venlafaxin
Eigenschaften
Der Selektive Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI) Venlafaxin ist ein Arzneistoff, der als Antidepressivum eingesetzt wird. Von der chemischen Struktur her handelt es sich bei Venlafaxin (Handelsnamen TREVILOR,EFECTIN, EFFEXOR, EFEXOR u.a.) um ein Phenylethylamin-Derivat (Chemie)|Derivat.
Wirkprofil
Venlafaxin vermindert die Rückaufnahme (Re-Uptake) von Serotonin und Noradrenalin in die Synapse|präsynaptischen Vesikel an bestimmten Synapsen im Gehirn. Das dadurch vermehrte Angebot dieser Neurotransmitter im synaptischen Spalt soll die Linderung der depressiven Symptome bewirken. Die Muttersubstanz Venlafaxin (also ohne die Metaboliten, s.u.) hat daneben noch eine schwache Dopamin|dopaminerge Aktivität.
Venlafaxin wird nach Einnahme in der Leber großenteils in die wirksamen Metaboliten O-Desmethyl-Venlafaxin und N-Desmethyl-Venlafaxin umgewandelt. Diese tragen zur Wirkung des Arzneistoffs bei und werden dann v.a. renal ausgeschieden.
Indikationen
Venlafaxin ist zur Behandlung von Depressionen zugelassen. Die Retardformulierung kann in Deutschland außerdem zur Behandlung von Angsterkrankungen (Generalisierte Angststörung, soziale Angststörung (soziale Phobie)) verwendet werden. Ferner hat Venlavaxin die Zulassung zur Erhaltungstherapie und Rezidivprophylaxe depressiver Erkrankungen.
Unerwünschte Wirkungen
Zu Beginn der Einnahme treten als Nebenwirkungen oft Magen-Darm-Beschwerden auf; es kann auch zu vermehrter Unruhe und Angstzuständen kommen. Psychotische Reaktionen sind beschrieben, evtl. als Folge der dopaminergen Wirkung. Vermehrte (Nacht-)Schweißbildung, Blutdruckerhöhung und Herzbeschwerden sind ebenfalls möglich. Bei Absetzen können möglicherweise schwere Entzugserscheinungen auftreten, wie z.B. stromschlagartige Missempfindungen (während dies in der amerikanischen Packungsbeilage dokumentiert ist, weigert sich bislang die deutsche Geschäftsstelle, auf diese Nebenwirkung eindeutig hinzuweisen). Je abrupter das Absetzen erfolgt, desto stärker sind die Entzugserscheinung bzw. unerwünschten Nebenwirkungen.
Insgesamt erscheint nach neueren unabhängigen Studien ein erhebliches Abhängigkeitspotential zu bestehen, was der Hersteller WYETH (noch) nicht eingesteht. In Grossbritannien geriet der Wirkstoff in die Kritik, weil er hier auch als Partydroge eingesetzt worden sein soll.
Darreichungsformen, Dosierung
Venlafaxin liegt als Handelspräparat TREVILOR in Form von Tabletten (nur noch in 37,5 mg Dosierung) sowie als TREVILOR retard in Form von Retardkapseln (75 mg, 150 mg) vor. Wegen des selteneren Auftretens der Magen-Darm-Beschwerden wird fast ausschließlich noch die Retardformulierung verordnet.
Die mittlere TagesDosis|dosis liegt bei 75-150 mg. Jedoch wirken erst mehr als 225-300 mg pro Tag neben serotonin- auch noradrenalinwiederaufnahmehemmend, weshalb oft erst dann stärkere antidepressive Wirkung im Vergleich zu reinen SSRI beobachtet wird. Die maximale Tagesdosis beträgt 375 mg.
Wegen der möglichen Störwirkungen sollte ein- bzw. ausschleichend dosiert werden.
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